Aknespiritus

[Manuel Schaufelberger]

Guten abend und Danke für das schnelle Freischalten unseres Accounts.
Wir haben in dieser Woche dieses Forum beim Surfen entdeckt und sind begeistert, hier eine Möglichkeit zu finden gemeinsam über Problematiken in der Rezeptur zu diskutieren.
Unverschämterweise fangen wir direkt mit einer Anfrage an:

Folgende Rezeptur wird schon seit einigen Jahren von umliegenden Hautärzten als Aknespiritus verschrieben:

Salicylsäure          1,0 g
Resorcin          1,0 g
Sulfur praecip.               1,0 g
Isopropylalkohol 50%     ad   100,0g

Uns ist klar, dass Resorcin und Schwefel zu den obsoleten Bestandteilen in der Rezeptur zählen.
Sie gelten jedoch nicht als bedenklich, so dass wir diese Rezeptur bislang angefertigt haben mit entsprechenden Warnhinweisen auf dem Etikett.
Das größere Problem stellt sich jedoch in der Handhabbarkeit dar:
Resorcin und Salicylsäure sind gut löslich im Alkohol, Schwefel kann jedoch nur suspendiert werden. Natürlich versehen wir das Gefäß mit dem Hinweis: „Vor Gebrauch schütteln“.
Der Schwefel sedimentiert jedoch nach dem Aufschütteln so schnell, dass keine homogene Verteilung möglich ist.
Die Idee dazu ist es:
a) den Schwefel zu solubilisieren
b) die Lösung zu viskosieren

Folgende Problematiken stellen sich uns dabei:
zu a)
Wir suchen einen flüssigen OW-Emulgator, der allerdings PEG-frei sein muss, da es sonst zu Inkompatibilitäten mit den phenolischen Bestandteilen kommt.
Bislang haben wir da jedoch kein Produkt finden können.

zu b)
Wir suchen einen geeigneten Hydrogelbildner
Die alkohollöslichen Neutralgele Ethylcellulose und Hypromellose lassen sich jedoch nicht verwenden wegen der Unverträglichkeit mit Phenolen.
Carmellose ist in diesen Alkoholkonzentrationsbereich unlöslich und  bei Carbomer verhindert die Salicylsäure die Einstellung eines pH`s, bei dem Quellung möglich ist.

Über gute Ideen zu dieser Rezeptur würden wir uns sehr freuen.
Falls dieses Thema schon zuvor in einem Thread behandelt wurde, bitten wir um Entschuldigung

Mit freundlichen Grüßen
Manuel Schaufelberger

[Wolf]

Guten Abend Herr Schaufelberger,

zum Resorcin wäre zu sagen, dass es durch eine Kommission B 7 des ehemaligen BGA eine negative Nutzen-Risiko-Bewertung erhalten hat. Es sollte demnach in Rezepturen nicht mehr eingesetzt werden. Im Ausnahmefall kann der Verordner eine persönliche Nutzen-Risiko-Bewertung vornehmen, muss diese jedoch Ihnen mündlich oder schriftlich mitteilen. Dann darf diese Rezeptur einmalig, nicht im Defektur-Maßstab hergestellt, nur auf Privat-Rezept, also nicht zu Lasten der GKV berechnet werden. Derartige negativ monographierte Wirkstoffe sehen die gesetzlichen Krankenkassen als unwirtschaftlich an.
Statt Sulfur praec. wurde früher in ähnlichen Rezepturen Sulfur colloidale eingesetzt. Ich weiß jedoch nicht, ob dieses noch auf dem Markt erhältlich ist. Damit dieses nicht so schnell sedimentiert, kann eventuell an eine Verdickung gedacht werden. Hierfür kommt in diesem Fall ausschließlich Hydroxypropylcelluose (5 %) in Betracht. Dann würde ein halbfestes Hydrogel entstehen.
Ihre Überlegung, dass hier die Salicylsäure wegen ihrer phenolischen Gruppe Wechselwirkungen mit der Hydroxypropylcellulose eingehen könnte, sehe ich als nicht so gravierend an, da die phenolische Gruppe durch die direkt benachbarte Carboxylgruppe sterisch \"abgedeckt\" erscheint.
Probieren Sie es einfach mal aus!

MfG
Gerd Wolf

[Manuel Schaufelberger]

Hallo Herr Dr. Wolf und herzlichen Dank für Ihre Einschätzung.

Die Sachlage mit dem Resorcin ist uns bekannt. Unsere Hautärzte haben eine Risiko-Nutzen-Einschätzung zu Gunsten des Nutzens vorgenommen.
Diese Rezepturen werden auch nur auf Privatrezept verordnet.
Nicht desto trotz geben wir auf jeder dieser Rezepturen Warnhinweise auf dem Etikett an:
nicht bei Säuglingen und Kleinkindern <6J.
nicht großflächig auf offene Wunden
nicht am Auge
nur kurzfristige Anwendung <4 Wochen
nicht innerlich

Wir haben gleich recherchiert, ob  Sulfur Colloidale noch zu bekommen ist, haben aber auch keinen Anbieter gefunden.

Wir sehen die Problematik gar nicht so sehr in der phenolischen Struktur der Salicylsäure als in der phenolischen Struktur des Resorcins.
Wir werden aber in jedem Fall die Viskosierung mittels Hydroxypropylcellulose versuchen.
Gerne werden wir vom Ergebnis berichten.
Ist eine Inkompatibilität zwischen Phenolen und Neutralgelen immer sofort ersichtlich oder kann sie auch larviert sein?

Es bleibt noch die Frage, ob es einen flüssigen OW-Emulgator gibt, der nicht PEG-haltig ist.

Mit freundlichen Grüßen
Manuel Schaufelberger

[Wolf]

Hallo Herr Schaufelberger,

nach meiner Erfahrung tritt die Wechselwirkung zwischen phenolischen Wirkstoffen und Cellulosether-Gelen sofort auf, ist also eine manifeste Inkompatibilität.
Den flüssigen PEG-freien Emulgator, den Sie sich vorstellen, mag es vielleicht im kosmetischen Bereich geben. Im pharmazeutischen Bereich, genauer gesagt in pharmazeutischer Qualität, ist mir ein solcher Vertreter nicht bekannt.
Ich denke, Sie wollen mit einem Emulgator eine Verdickung erreichen, um die Sedimentation des Schwefels zu bremsen. Dazu ist mir die Idee gekommen, eine Anleihe bei der NRF-Rezeptur 11.49.  zu machen. Dort wird der anionische Emulgator, emulgierender Cetylstearylalkohol (= Lanette N) eingesetzt, der mit dem phenolischen Resorcin eher harmonieren würde. Vielleicht probieren Sie es einmal und berichten dann.

MfG
Gerd Wolf 

[Manuel Schaufelberger]

Hallo ,

nun komme ich endlich mal dazu, das Ergebnis mitzuteilen:
Mit der Hydroxypropylcellulose ( 5%) lässt sich die Rezeptur wunderbar viskosieren. Es lässt sich auch keine Inkompatibilität mit den Phenolen Resorcin und Salicylsäure feststellen.
Der Schwefel ist so wesentlich homogener verteilt.
Wir sind gespannt, ob die Patienten damit zufrieden sein werden.
Der Nachteil ist natürlich, dass der Hydrogelbildner als Film auf der Gesichtshaut zurückbleiben wird. Dies kommunizieren wir direkt mit dem Patienten, so dass er sich darüber bewusst sein wird.

Einen herzlichen Dank an Dr. Wolf und mit freundlichen Grüßen

Manuel Schaufelberger