Lidocain-HCl, Tetracain, Epinephrin

[Moxi]

Guten Morgen allerseits  B)

Wir haben gerade folgende Rezeptur erhalten:

Lidocain-HCl 0,6
Tetracain Base 0,6
Hydroxyethylcellulose 0,6
Suprarenin Ampullen 0,04
Wasser ad 20,0

Ich konnte keine Inkompatibilitäten feststellen.
Oder könnten doch Probleme auftreten?

Liebe Grüße und einen angenehmen Arbeitstag

[Wolf]

Guten Morgen Frau Moxi,

die Rezeptur erinnert mich sehr stark an Formulierungen, die in Tätowierungsstudios angewendet werden.
Nicht ganz plausibel erscheint der gleichzeitige Einsatz von 2 Lokalanästhetika, wobei Tetracain toxisch und daher auch verschreibungspflichtig ist.
Ein Stabilitätsproblem bringt das Suprarenin mit sich. In den Ampullen ist es sicher stabil (durch Natriumbisulfit und entsprechende pH-Einstellung), nur bei der starken Verdünnung mit Wasser ... Darüber sollte man noch einmal nachdenken.
Des Weiteren wäre an eine Konservierung des Hydro - Gels zu denken, eventuell mit Kaliumsorbat oder Propylenglycol.

MfG
Gerd Wolf

[Wolf]

Versehentlich doppelt gesendet. Entschuldigung.

G.W.

[Moxi]

Genau, es handelt sich um eine Formulierung, die für Permanent-Make-Up verwendet werden soll...
gibt es hierfür standardisierte Rezepturen, die nicht verschreibungspflichtig sind?
 
Uns verwirrt bei dieser Rezeptur vor allem der Einsatz von Epinephrin- nicht nur wegen der Instabilität in der starken Verdünnung...sondern auch deshalb, weil 0,04g eingearbeitet werden sollen.
Beim Vergleich mit Suprarenin Ampullen (1mg/ml Epinephrin) fällt auf, dass bei einer 0,2% Formulierung eine massive Überdosierung vorliegen würde?!

Wäre es nicht sinnvoll Epinephrin und Tetracain einfach komplett aus der Formulierung herauszulassen, dafür die Konzentration an Lidocain zu erhöhen?

Vielen Dank auch für den Tipp mit der Konservierung!
Wir haben uns überlegt 20% Propylenglycol zu verwenden.

Vielen Dank,
Moxi

[Wolf]

Nein, es gibt keine standardisierten Formulierungen für diesen Anwendungszweck.
Ich stimme Ihnen zu, das Epinephrin und das Tetracain aus der Rezeptur herauszulassen und nur Lidocain-HCl bis maximal 5 % einzusetzen.
Dabei soll nicht unerwähnt bleiben, dass die Wirkung des Hydrochlorids nicht ganz so optimal wie diejenige der Base ist. Bei Einsatz des Hydrochlorids wäre es empfehlenswert, den pH in Richtung 6 zu drängen, z.B. durch Zusatz von o,o5 g Na-mono-hydrogen-phosphat x 12 H20.
Falls Sie an einer Gel - Formulierung mit der Lidocain - Base interessiert sein sollten, könnte ich noch eine Eigenentwicklung beisteuern.

MfG
Gerd Wolf

[Moxi]

Guten Morgen, Herr Wolf!

Ich hätte auf jeden Fall Interesse an Ihrer Eigenkreation

Liebe Grüße und einen schönen Tag noch!
Moxi

[Wolf]

Guten Morgen Frau Moxi,

meine Eigenkreation sieht folgendermaßen aus:

Lidocain (Base)  4,o g
Menthol  1,o g
Carbopol 980  o,8 g
Propylenglycol  18,84 g
Aqua dest.  ad 100,o g

Die Herstellung läuft in folgenden Schritten ab:
1.) Lidocain und Menthol werden miteinander verrieben, bis eine Verflüssigung (= eutektisches Gemisch) eintritt.
2.) Propylenglycol wird zu 1.) gegeben
3.) Das Wasser wird unter intensivem Rühren zu 2.) gegeben
4.) Carbopol 980 wir von einem Kartenblatt unter Rühren auf die Oberfläche von 3.) aufgestreut
5.) Man läßt 4.) unter gelgentlichem Umrühren etwa 1 Stunde stehen, bis das Gel ganz durgequollen ist
6.) Zwecks Homogenisierung wird 5.) über den Dreiwalzenstuhl gegeben
7.) Die fertige Zubereitung wird in eine  Aluminium-Tube abgefüllt

Viele Grüße aus einer derzeit sonnigen Grafschaft
Gerd Wolf

[Moxi]

Hierbei handelt es sich ja dann um eine nicht verschreibungspflichtige Formulierung, richtig?

Ich denke wir werden das so übernehmen, jedoch das Menthol rauslassen (nicht dass es am Auge zu Reizungen kommt...)

Können wir anstatt Carbopol auch einfach Hydroxyethylcellulose verwenden?

Ebenfalls sonnige Grüße aus dem Ländle

[Wolf]

Hallo Frau Moxi,

ja, das ist richtig: Lidocain ist für diesen Anwendungsbereich nicht verschreibungspflichtig.
Wenn Sie das Menthol herauslassen wollen, gibt es kein eutektisches Gemisch und die Herstellungsweise würde sich total ändern müssen.
Auch wenn Sie Carbopol gegen Hydroxyethylcellulose austauschen wollten, wäre mein ganzes Konzept hinfällig.
Im übrigen dringen Carbomer-Gele besser in die Haut ein und nehmen dabei die Wirkstoffe mit. Hydroxyethylcellulose - Gele bilden dagegen auf der Hautoberfläche einen mitunter klebrigen Film.

MfG
Gerd Wolf

[Nordlicht]

Hallo Herr Wolf.
Wie steht es denn mit der Haltbarkeit ihrer Eigenkreation? Sind 3 Monate okay? Wir haben ein Rezept über eine ähnliche Rezeptur mit dem Carbomer-Gel von Fagron als Grundlage.

Lidocain 1,0
Menthol 1,0
Polysorbat 0,05
Sorbitantrioleat 0,05
Propylenglycol 7,9
Carbomer-Gel (Fagron) 90,0

Und würden Sie das Gel analog zu Ihrer eigenen Rezeptur herstellen? Also
1. Lidocain und Menthol miteinander verrühren, bis ein eutektisches Gemisch entsteht,
2. Polysorbat und Sorbitantrioleat mit Propylenglycol anreiben.
1. und 2. mischen und unter Rühren anteilig in das Carbomer-Gel einarbeiten?

Vielen Dank für Ihre Hilfe!

[Wolf]

Guten Abend Frau Nordlicht,

also das Sorbitantrioleat ist ein W/O - Emulgator und passt überhaupt nicht in dieses Hydrogel. Ich würde es eliminieren.
Ich stimme Ihnen bezüglich der Herstellungsweise zu.

Die Aufbrauchfrist würde ich in einer Alu-Tube auf 12 Monate ansetzen. Zwecks mikrobieller Stabilität überprüfen Sie bitte noch einmal die verordnete Propylenglycol - Menge!

Gute Nacht
Gerd Wolf