Betamethasondipropionat für Betamethasonvalerat

[Wagner]

Fallbeschreibung:
-günstigerer pH-Bereich von Betamethasondipropionat (pH 4-8) für geläufige Grundlagen im Gegesatz zu Betamethason-17-valerat (pH 2-5)
Fragen:
-Ist der Austausch grundsätzlich möglich?
-vergleichbare Wirksamkeit? dafür sprechen korrelierende Normdosen, konkrete Angaben fehlen leider
-Hydrolyseanfälligkeit im wässrigen Millieu > als bei Betamethason-17-valerat?

[Wolf]

Die Hydrolyse ist beim Betamethason-17-valerat nicht das Hauptproblem, sondern die Isomerisierung. In wasserhaltigen Zubereitungen kommt es im stark sauren, neutralen und alkalischen Bereich innerhalb von 5 Tagen zu einer Wanderung des Valerat-Restes vom C-17-Atom zum C-21-Atom. Dabei verliert das Molekül 85 % (!) seiner Wirkung. Die Hydrolyse des Esters ist hier von untergordneter Bedeutung. Daher ist es wichtig, ein leicht saures Milieu mit dem Citrat-Puffer herzustellen.
Betamethasondipropionat ist im Vergleich dazu etwas robuster und unempfindlicher. Hier steht eine mögliche Hydrolyse im Vordergrund. Es sollte ebenfalls durch Einstellung eines leicht sauren Milieus eine Hydrolyse des Di-esters vermieden werden.