Triclosan, Betam.prop., Ungt. leniens

[Widmaier]

Ich habe gelesen, dass Betamethasonvalerat isomerisieren kann. Nun habe ich aber eine Rezeptur mit Betamethasondiprop.:

Triclosan 4,00 pH: 4-7
Betam.diprop. 0,1 pH: 4-8
Ungt. leniens ad 200,0 pH: 5

Für mich sieht hier pH-mäßig alles gut aus. Kann Betamethasondiprop. auch isomerisieren oder ist durch den anderen pH-Bereich als beim Beta. val. soweit alles gut? Haltbarkeit 6 Monate in Spenderdose.

Vielen Dank für Ihre Hilfe!!!

[Wolf]

Es ist richtig, dass Betamethasondipropionat nicht isomerisieren kann wie der C-17-Ester Betamethasonvalerat. Dennoch sollte das pH - Optimum von 4 beachtet werden.
Triclosan hat sein Wirkungsoptimum (= Bakterizidie) bei pH 5.
Unverständlich ist mir der von Ihnen angegebene pH der Ungt. leniens von 5. Eigentlich müßte der - da unkonserviert - bei ca. 7 liegen.
Ich würde daher den Zusatz eines Citrat-Puffers aus NRF - Vorschrift 11.37.
empfehlen.
Die unkonservierte Ungt. leniens wäre gemäß NRF 4 Wochen in einer Tube haltbar. Sollte die Anwendungsdauer darüber hinausgehen, müssen Sie nachkonservieren. Wir nehmen dazu Propylenglycol, und zwar 5 g auf 100 g Kühlsalbe. Nach unserer Erfahrung darf Propylenglycol erst ganz zum Schluß der Rezeptur hinzu gefügt werden. Eine frühere Zugabe führt zum Brechen der Quasi-W/O-Creme.

[Widmaier]

Vielen Dank für die Info Herr Wolf!

Der pH: von ca.5 bei Ungt. leniens wurde mir von der Firma telefonisch mitgeteilt. Aber wir werden in jedem Fall nachmessen.  

Da fällt mir noch ein die oben genannte Ungt. leniens enthält Antioxidantien. Kann sich das auf den pH auswirken?

[Wolf]

Also meine von der Fa. Caelo bezogene Ungt. leniens hat nach einer gerade durchfgeführten Messung einen pH von 6,5 - 7.
Bei der Durchführung der Messung ist es ganz wichtig, dass Sie ein feingraduiertes pH - Stäbchen auf eine harte Unterlage legen und dann mit einem elastischen Spatelmesser eine Probe unter Druck (!!), d.h. Ihre nicht vorhandenen zwei Zentner drauf legen, ausstreichen.
Die Antioxydantien können keinen Einfluß auf den pH - Wert haben, aber das eingesetzte Wasser.

[Sven Jähnichen]

Triclosan ist eine schwache Säure, pKa ca. 8. Der pH-Wert stellt sich automatisch im schach sauren ein. Theoretisch hätte eine 1 molare Lösung pH 4. Ein Citratpuffer (pH 4,2) ist somit nicht nötig.

[Wolf]

Sehr geehrter Herr Jähnichen,

Ihrer Aussage, dass sich der pH - Wert von Triclosan automatisch im schwach Sauren einstellt, muss ich leider widersprechen. Dagegen spricht zum einen der Umstand, dass Triclosan in Wasser unlöslich ist und zum anderen, dass ich in einem Versuch einen solchen pH nicht nachweisen konnte. Eine Suspension von 2 % Triclosan in Wasser behielt über Stunden und auch übers Wochenende den pH von 7.

Die Zugabe des Citrat-Puffers habe ich auch in Hinsicht auf das Betamethason-17-valerat empfohlen.

MfG
Gerd Wolf

[Sven Jähnichen]

Sehr geehrter Herr Wolf

Sie haben mit der geringen Löslichkeit von Triclosan natürlich Recht. Eine 1 molare wässrige Lösung von Triclosan gibt es nicht. Somit war das nur reine Theorie. Legt man seine Löslichkeit von 12 mg/L bei 20 °C, was einer praktischen Unlöslichkeit gleichkommt, zugrunde, so hätte diese etwa 0,03 mM Lösung einen pH-Wert von knapp über 6. Die Löslichkeit von Triclosan würde zudem mit steigendem pH-Wert ebenfalls steigen. Für die Einhaltung des pH-Optimums des Triclosans halte ich es für ausreichend (z.B. eine reine Triclosan Cold Cream, die ich mit meinem ersten Kommentar im Auge hatte). Betamethason-17-valerat geht nicht ohne Citrat-Puffer, da gebe ich ihnen Recht.